产品名称: 阿瑞匹坦
中文别名:阿瑞匹坦; 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟*)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮;
英文名称:Aprepitant
英文别名:Aprepitant; 5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one; Emend; Emend (TN); [3H]-Aprepitant;
分子式:C23H21F7N4O3 分子量:534.42700
CAS:170729-80-3 EINECS号:1806241-263-5
标准: 国家标准
级别: 医药级
含量: 98.5%
外观: 白色粉状
包装: 1kg 10g/铝箔袋 可拆分 北京医药级阿瑞匹坦170729-80-3镇吐效果
成份: 5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲机)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮
理化属性:密度:1.51 g/cm3 熔点:75-76 °C(lit.) 折射率:1.564
类别: 医药原料 领域: 抗肿瘤
下延产品: 抗肿瘤药物 抗肿瘤中的镇吐原料
运用: 主要是用于预防*引起的急性和延迟性饿心、呕吐等不良反应,减少患者的痛苦。
用法用量: 北京医药级阿瑞匹坦170729-80-3镇吐效果
阿瑞吡坦是一种神经激肽-1 (NK-1)受体拮抗剂,属抗癌*呕吐治疗药物,由德国默克制药研发成功,2003年3月美国食品与药品管理局批准用于治疗*呕吐。本品对人有高选择性的亲和力,而对5-羟色胺、多巴胺及皮质激素类受体亲和力很低。阿瑞吡坦与5-HT3受体抑制药(如*)及皮质激素*合用,可进一步减轻*诱发的急性和(或)延迟性呕吐。单用本药则有一定的预防作用。
P物质是一种速激肽(神经激肽),主要位于中枢和外周神经系统神经元中,它与很多功能有关,如呕吐、抑郁、炎性疼痛及其他疾病的炎症。P物质的作用通过NK-1受体介导,是一种G蛋白受体,与磷酸肌醇信号通路耦合。本药通过与大脑中的NK-1受体结合,对该受体进行阻滞,从而治疗由P物质介导的疾患。
阿瑞吡坦 (aprepitant),能选择性阻止中枢神经系统内P物质与NK-1受体的结合而起到止呕作用,用于中、高度致吐*药引起的饿心、呕吐。
剂量用法:阿瑞吡坦用于*诱发的噁心和呕吐时,常与昂丹司琼(仅首日使用)及*合用。
具体用法如下:
*前30min,静注昂丹司琼32mg,服用*12mg,第2~4d,早晨,再服用*8mg。
对*诱发的噁心和呕吐,初始剂量为首日125mg,*前1h服用;第2~3d,每日80mg。*前1h服用,用于重度抑郁症(伴焦虑) 每次300mg,qd。但疗效尚不明确,以上无需根据性别或种族调整剂量。对于肾功能不全者无需调整剂量;对于轻到中度肝功能不全者,也无需调整剂量,尚缺乏重度肝损害时的药动学资料。老年人也无需调整剂量。晚期肾病进行血液透析的病人也无须调整剂量。
不良反应:1.胃肠道反应:阿瑞吡坦用于预防*引起的呕吐时,可能会引起腹泻,但还缺乏明确的因果关系。
2.中枢神经系统:本药可引起嗜睡和虚弱(或缺乏),但统计学意义不明显。
泌尿生殖系统:阿瑞吡坦用于治疗重度抑郁症时,可出现性功能障碍。
3.呼吸系统:本药用于预防*引起的呕吐时,可引起呃逆。但临床意义不明确。
4.皮肤:偶见史-约综合征、荨麻疹和血管性水肿。
5.肝脏:阿瑞吡坦用于预防*引起的呕吐时,可使血清氨基转移酶升高,但临床意义尚不明确。未见肝毒性的报道。