英文名称：Rifampicin
规格:试剂级，98%
包装:1克
到货期:4-5天
英文名称：Rifampicin；3-(4-Methylpiperazinyliminomethyl)rifamycin SV；Rifamycin AMP
其他名称：利发霉素
CAS号：13292-46-1
C43H58N4O12=822.94
级别：Reagent grade
含量：≥98.0%
PH：4.0～6.5
干燥失重：≤1.0%
性状(以下信息仅供参考)：L-氨基酸氧化酶生化试剂为红棕色或棕红色结晶粉末。易溶于氯仿和二甲基亚砜，溶于乙酸乙酯、甲醇和四氢呋喃，、丙醇和*。干燥粉末可稳定5年以上，微溶于水，其水溶液在室温10h失效，但加入还原剂（如抗环血酸）可减少分解，在二甲亚砜中极稳定
用途：本品仅供科研，不得用于其它用途。
保存：2～8℃
芦丁的来源、用途、提取及精制方法
一 、性质
芦丁(Rutin)， 又称芸香苷(RutinoSide)，分子式为 C 016"3H：0，分子量为610．51，其性状为黄色结晶粉末或无晶形 粉末，有苦味，熔点177~178℃，不溶于乙醇、氯仿、石油醚、 乙酸乙酯、丙酮等溶剂，难溶于冷水(1：800)和冷乙醇(1：600)， 略溶于热水(1：200)和冷甲醇(1：100)，溶于热甲醇(1：7) 和热乙 醇(1：30)，遇光易变质，需在阴凉处保存。
二、来源
芦丁是一种分布广泛的黄酮类化合物u ，这类化合物主要存 在于槐米、芸香、荞麦、沙棘、山楂、桉树叶和烟叶等多种植物 中，其中以槐米、荞麦、桉树叶含量zui高，可作为提取芦丁的原 料。此外，它还存在于冬青科植物毛冬青、木樨科植物连翘、豆 科植物槐角以及烟草、枣、杏、橙皮和番茄等植物中。
目前，我国芦丁生产主要以槐米(槐米是槐花的花蕾，槐米 中的芦丁随槐花的产地及收取时问的不同其含量在1O％～28％之 间)为原料进行提取。河北一些厂家因槐米资源不足，不能充分 满足市场需求，相继停产，因此，缓解芦丁原料供应紧张现状， 扩大心血管药物的来源，具有十分重要的现实意义。
三、用途
1．医药
L-氨基酸氧化酶生化试剂具有*样作用，能降低毛细血管通透性和脆性， 降低人体血脂和*，促进细胞增生和防止血细胞凝聚， 以及 抗炎、抗过敏、利尿、解痉、镇咳、降血脂等方面的作用 J。 芦丁在临床上主要用于高血压病的辅助治疗和防治因芦丁缺 乏所致的其它出血症，如治疗高血压、心血管疾病、胃病、皮肤 病、糖尿病等多种疾病的良药。防治脑血管出血、视网膜出血、 紫癜、急性出血性肾炎、慢性气管炎、血液渗透压不正常、恢复 毛细血管弹性等症，其治疗慢性支气管炎总有效率为84．4％。同 时还用于预防和治疗糖尿病及合并高血脂症 。
芦丁可以直接作为药品，也用于复配和药物的中间体。国内 外医药工业中用芦丁作原料生产*、*(羟乙芦丁)、 芦丁镁铬盐、多维葡萄糖羟丁芦丁、槲皮素等心血管药物 。特别 是羟乙基*(*、*) 因其适合于闭塞型脑血 管病、中心性视网膜炎、动脉硬化、冠心病、梗塞前综合征、血 栓性静脉炎等，扩大了芦丁产品的应用范围和疗效，使芦丁的需 求量进一步增大。
2．保健
芦丁除可作保健食品外，还可作为化妆品的抗氧剂和天然 食用黄色着色剂。芦丁具有抗菌消炎作用，并对紫外线具有* 的吸收作用，添加10％芦丁的天然防晒剂，紫外线的吸收率高达 98％。因此芦丁被广泛用于医药、保健食品和化妆品中，具有很 高的开发价值。
四、提取
以往大生产和实验室提取芦丁时，通常采用的方法是碱提取 酸沉淀法。随着近年来一些新技术、新方法的出现，人们开始逐 步探求运用新设备、新材料使提取纯化方法的效率更高，操作更简便，成本更低。现就各种研究方法得到的经验、条件介绍 如下。
1．(热)碱提取酸沉淀法
该法是利用芦丁具有酸性，在热碱水中溶解度较大，并与碱 成盐而溶于水，加酸使其成酸沉淀、游离析出的原理，但因加热 会有一定的水解产物存在，故耗能较大，产率较低(9～13％)，并 且，提取时，由于淀粉在碱的作用下易成粘稠糊状，使过滤和干 燥十分困难。杨德全等采用提取后酸沉淀时加醇(甲醇、乙醇和 异丙醇等)的方法， 因为醇类既是芦丁的溶剂，又是淀粉的沉淀 剂，使得过滤和干燥过程都较为顺利，并且此法提取率高，工艺 简单，操作简便，成本低廉，试验结果证明较佳的实验条件为： 苦荞麦：稀碱溶液(pH=8～9)：乙醇：l：15：16(重量比)。 唐爱莲 等对碱提取酸沉淀法提取芦T~IZ~两个pH值进 行了考察，提出了较适宜的pH值，即碱提取为pH9．0，酸沉淀为 pH4．0。
2．热水提冷析出的方法
张宏志 -，-等利用芦丁在冷热水、甲醇和乙醇中的溶解度的不 同， 以甜荞为原料，样品粗粉加8倍量水，回流加热30min；残渣 再加5倍量水，回流20min；浓缩浸提液，冷置10h可析晶；用无 水乙醇、甲醇溶解，滤液加入适量水后浓缩，冷却析出芦丁；再 分别浸提二次粗晶，滤液再加适量水，浓缩，析晶。提取率可达 6O．4％，可得纯度为99．8％的芦丁。此法*，zui安全，但加热 时间过长，会有一定的水解产物产生。
3．热水提大孔吸附树脂纯化法
郁建平 等反复筛选树脂和洗脱剂的种类，得出以大孔树脂 D1l~D16为吸附剂， 以一定浓度的乙醇洗脱，严格控制上柱液温 度为30℃～40℃，pH值为3～4，可保持芦丁不水解及避免氧化， 提取率达85％以上，经高效液相色谱检验纯度达95％以上，用紫外 扫描，吸收峰和Sigma标品*。
4．超声辐射法
近年来超声波在化学方面的应用广泛开展， 因其具有所需 设备简单、操作方便、提取速度快、提取率高、提取温度低等优 点，并且超声波有使悬浮于气体或液体中的微粒聚集成较大颗粒 而沉淀的作用，使芦丁提取更* 。 用槐米在相同频率(26KHz)的超声波下做平行试验，结果 为：水提取法、碱溶酸沉法、超声辐射法和超声辐射碱溶酸沉法 的产率依次分别为7．0％、l2．3％、8．3％和17．5％。 需要强调的是超声辐射的时间是影响产率的主要因素，另 外碱性条件有利于提取率的提高。但芦丁分子中因含有邻二酚羟 基，性质不太稳定，暴露于空气中缓缓分解变为暗褐色，在碱性 条件下更易被氧化分解，适量的硼砂能保护邻二酚羟基。反复实 验发现辐射时间以20~30min 为宜，硼砂与槐米的加入比例以 0．025g~0．035g：Ig为宜。
5．热水提、醇除杂、酸沉淀法
何利成 等将甜荞沸水煮提(荞秸只适宜该法)，浓缩液中 加浓度为60％乙醇除杂，产率可达4．833mg／g，明显优于异丙醇， 且低毒、价廉。
6．冷碱渗漉提取一酸沉淀法
战玉琴 等以槐米为原料，用冷碱(Na2S03与石灰水混合) 浸泡20~30min，控制渗漉流速1O～15ml／min， 并立即酸化渗 漉液，至不产生浑浊后停止收集，合并，调pH4~5放置过夜， 翌日过滤收集滤液并洗涤至中性，在90℃以下烘干，收率达 l7．00％～17．80％；若冷碱分次提取，收率仅12．o0％～12．40％。
7．连续萃取法
芦丁属于黄酮类化合物，槐米中的其它成份(如白华脂醇、 槐二醇、槐花米甲素等无酚羟基和其它粘多糖类)在碱液中不溶 解，而芦丁含有多个酚羟基易溶于碱液。 将槐米用*溶液和烷基酚环氧乙烷加成物处理后， 再上笼蒸熟， 然后用含有一定量硼砂的石灰水连续萃取，芦丁 提取率可提高~U22％，含量为98％，炽灼残渣比传统工艺降低了 77．2％[12]。
8．超临界C0，提取法
陈庶来 等采用超临界C02萃取槐米中芦丁进行了～步法和 两步法的对比试验， 因芦丁的分子量较大，极性较强，与SC-CO 的亲和力较弱，所以难以一步萃取出来。而采用两步法：*步 预处理槐米，得到膏状粗提物；第二步采用超临界c0。萃取，压力 30Mpa，温度50℃ ，时间4h，c02流量2．46L／min，夹带剂为乙醚， 此方法比较理想，*步的预处理，增大了芦丁与SC—cO 的亲和 力，得到粗提物后，再用sc—c0。对粗提物进行萃取，效果较好， 纯度和得率都较高。
此工艺与以往工艺的不同点是： 不易氧化劣变、消除了有机 溶剂残留等弊端。
9．杀酶碱提法
曹永刚 对槐米用60Co产生的Y射线使芸香酶灭活，用硼砂 作缓冲剂，亚硫酸氢钠作抗氧剂，以饱和石灰水提取，加热的温 度应严格控制为50~60~C，提取时间50min，所得产品中芦丁含 量大于95％，提取率85％。
需要特别强调严格控制碱提温度和时间，且精制用*的 pH不能高于2．5，并要搅拌使其充分分散成细小颗粒，否则成品 的残渣容易超标，本工艺产品不需用乙醇或热水重结晶。
1O．煎煮法
李应樨 等研究得出：将槐米粗粉加1O倍量水，加Q．5％亚硫 酸钠，用饱和石灰水调至pH=9，加热至微沸，保持50min，并维 持为pH=7，过滤，甩盐酸调至pH4~5，静置5h后抽滤，水洗至中 性，70~80℃烘干得率93．78％。
五、精制
目前国内外一般采用加热法精制芦丁，即根据芦丁在不向溶 剂中的溶解度随着温度升高而增大的原理，加热溶解，过滤除去 不溶性杂质，放冷析出晶体。
芦丁的母体结构为黄酮， 为多羟基衍生物， 极性强，在极 性、半极性溶剂如水、醇中的溶解度应较大，但事实上芦丁在各 种溶剂中溶解度均不大，其原因是芦丁的母体结构黄酮为一交叉 共轭体系“ ]，结构中的二个苯环与c。、c。位双键及c 位羰基形 成大n键而具共平面性，即整个分子为二维平面结构， 因此分子 堆砌紧密，分子间氢键缔合较强，分子间相互吸引力大，溶剂分 子不易进入，故难溶于极性、半极性溶剂： 由于分子中含有较多 亲水性基因，分子极性强，所以也难溶于非极性溶剂如石油醚、 苯、氯仿等。
实验证明，改变芦丁的分子形态， 即由二维平面结构转变为 三维立体结构，由于分子间隙加大，分子间相互吸引力变小，可 以大大地提高溶解度；三维立体结构存在较大势能，缓缓释放能 量，恢复原来的平面稳定结构形态，芦丁自溶液中析出，达到精 制的目的。
据中国报道已创立一种精制芦丁的新方法 ，该方法的 特征在于溶解和结晶过程都在自然温度0~60~C进行，不需要加 热，工艺简便， 生产周期短，成本低，收率高，产品质量达到国 际zui高标准DAB—lO要求。
六、结论
芦丁具有较强的药理活性，毒性低，广泛存在于植物界， 我国的储量大。随着药物化学和现代制剂技术的快速发展，芦丁 的研究在新资源的发现，提取工艺的改进，药理研究的深度、广 度，以及化学研究及应用方面都取得了显著成绩。国内外的研究 表明，许多有机分子配体与金属络合形成络合物后，其药效明显 增强。药物在体内的代谢属于酶系统的催化反应，故药物的活性 与酶密切相关，而生物体内大多数酶的活性中心多是一种被配合 的金属离子，因而似乎络合物作为药物的活性就是这种外源性配 合物与酶这种内源性配合物之间相互作用并达到配位平衡的体现。从络合物角度来讲，有机分子是金属离子的载体，金属离子 又是有机分子的导向，金属元素有其特殊的生物学性质，并很大 程度上取决于其所处的分子环境，进行药物研究时一定要考虑金 属离子的作用。因此，加强芦丁金属络合物的研究，通过化学研 究准确地确定芦丁金属络合物的分子结构与空间构型，有针对性 地筛选金属元素，并与药理学研究等有机结合起来，可作为药物研究的方向，并有望开发出中药一类新药。
