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称为选择性雄激素受体降解物(SARD)的新型分子可能为晚期前列腺癌提供下一代治疗选择,这是一项新的行业赞助研究报告。本研究的结果将于 4 月 1 日星期六,2017 年 ENDO,第 99 届内分泌学会年会在佛罗里达州奥兰多举行。
作者兼研究员 Ramesh Narayanan 博士说:“如果在诊所获得成功,该方案中发现的新型 SARD 可用于治疗许多侵略性和目前无法治愈的前列腺癌形式。”
他说:“在抗阉割的前列腺癌患者中,新的 AR 靶向治疗的临床成功强调了 AR 信号轴在疾病中的持续重要性。 Narayanan 和他的同事使用基于理论的药物发现方法和临床前模型,包括细胞,异种移植物和患者衍生的样品,研制出一系列可降解所有形式的雄激素受体(AR)的 SARD,并可为男性提供治疗选择。
SARD 的*药理学使它们能够结合,拮抗和降解 AR 与突变体和剪接变体(AR-SV),并抑制对其他雄激素途径抑制剂无反应的侵袭性前列腺癌的生长。
“在大多数情况下,AR 促进前列腺癌的生长,目前可用的 AR 拮抗剂不能提供持续的治疗。经过短暂的治疗后,由于 AR 中的改变(突变或接合),癌症经常复发。AR 促进癌症的强劲增长,“Narayanan 说。
相比之下,“我们小组发现的分子不仅抑制 AR,而且还降低 AR,因此可能具有提供比常规拮抗剂更持久的治疗选择的潜力。”他补充说。
“与其他激素受体不同,AR 难以降解,”Narayanan 解释说。
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