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发现“*水”在大脑中的受体
点击次数:713 发布时间:2012-7-16
在20世纪60年代,伽玛-羟基丁酸(gamma-hydroxybutyric acid,GHB)被报道,它是人体大脑自然产生的一种物质.此后,该物质被用在药物生产上,并用于临床应用,幻想性毒“*水”作为迷魂药随即产生.然而这种毒在大脑中作用机制仍然是不清楚的.
现在,一个来自哥本哈根大学药物设计和药理学的研究小组报道了该药物的作用机制,一种在相关条件下形成的与大脑结合的传导物质是使该类毒在大脑产生幻想的主要原因.
“我们已经发现GHB与大脑中特异的蛋白结合,这种蛋白是一种叫GABAA的受体蛋白.这2种蛋白即使处于低剂量水平也能发生较强的结合.研究结果表明我们已经鉴定到一种天然受 体,这为我们创造了新的让人兴奋的研究机遇,让我们能了解该传导物质的分子机制提供了重要的基础.”一位PhD学生Laura Friis Eghorn说道.
可能性的解毒药物
“*水”因其具有性刺激作用而被滥用为“强奸迷魂药”,同时该药能使人产生欣快感,它是一种致命性的毒,中毒病患可能因昏迷及呕吐、或是呼吸道阻塞而死亡.
“GHB是注册使用的药物,用来治疗酗酒和某些类型的睡眠障碍.但是现在这种药物出现了滥用现象.了解GHB的作用机制有利于新的、*的大脑靶标药物的开发.” Laura Friis Eghorn说.
“*水”是一种毒性相当大的欣快剂,因为正常无毒性剂量与致死剂量之间的只是细微的差别.更好地了解潜藏在GHB结合方面的生物机制有利于研究一种针对该药物的解药. 目前,这种解药是没有的.
研究人员正在进行有针对性的研究
新的研究发现是团队合作的结果,该团队成员包括来自澳大利亚的悉尼大学的研究人员及来自健康和医学科学的药用化学家.
“我们的化学家同事设计并制造特异的配体,该配体能模拟好几个不同类别的GHB.我们已经找到了这个受体,该受体可用于药物测试工作.当我们找到一种存在于大脑传导系统中的天然匹配物时,这是一种非常有趣的生物学启示.”研究小组负责人Petrine Wellendorph解释说.