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*药理作用说明

时间:2011/5/24阅读:1281
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*为异烟肼衍生物,其作用机理与异烟肼相似,但抗菌作用稍差。口服后吸收慢,血药浓度低,结核杆菌对*和异烟肼有交叉耐药性。毒性比异烟肼小,不良反应与异烟肼相似,但较少见。为了预防和减少不良反应,可同时应用*6

 

*对结核杆菌有良好的抗菌作用,疗效较好,用量较小,毒性相对较低,易为病人所接受。具有较强的杀灭结核分枝杆菌的作用,zui低抑菌浓度(Mlc)为0.02~0.05ug/m1。对细胞内、外处于不同酸碱环境,繁殖代谢旺盛、缓慢及休眠状态的结核菌均具有杀灭作用。*的作用机制为抑制细菌DNA的合成,从而使细菌RNA及蛋白质合成受阻。

 

*的口服吸收率为90%;服后1~2小时血清药物浓度可达峰;Vd为0.61士0.11L/kg,蛋白结合率甚低。*在体内主要通过乙酰化,同时有部分水解而代谢。由于遗传差异,人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者。他们的半衰期有显著差异,快乙酰化者的平均t1/2为1.1小时。慢乙酰化者则为3小时。*易通过血脑屏障。*口服易吸收,1~2h达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率低,能迅速进入各脏器及体液(包括脑脊液、胸液、腹腔液),干酪病灶中也具有较高药物浓度,胎盆血液及乳汁中药物浓度与血液浓度相当,并可见于唾液、痰液。

 

*主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期,尚作用于结核住脑膜炎和其他肺外结核等,*常需和其他抗结核病药联合应用,以增强疗效和克服耐药菌。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。*为预防及治疗结核病的药物,适用于各型肺结核和肺外结核病,单用*易产生耐药性,常与*、乙胺丁醇、*,*等合用,减少结核杆菌的耐药性的产生,提高疗效。

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