人b2肾上腺素能受体：X-射线晶体结构-技术文章-上海永叶生物科技有限公司

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阅读：463发布时间：2015-9-17

　Brian Kobilka及其同事的两篇论文和Christopher Tate及其团队的第3篇论文，介绍了与不同激动剂（增效剂）结合在一起的“人b2肾上腺素能受体" （b2AR）的X-射线晶体结构。

　　b2AR是感应细胞外分子和激发内部信号作用通道的“G-蛋白耦合受体" （GPCR）跨膜受体家族的一个成员。在人类生理中普遍起作用的GPCR是药物发现的主要目标。这一系列新的结构揭示了伴随激动剂的结合而发生的微妙结构变化，显示了细胞膜内外的结合事件是怎样稳定受体的激发状态的。

　　激动剂的结合被发现诱导“儿茶酚胺结合‘袋’"相对于与拮抗剂相结合的受体发生收缩，而且分子动态模拟表明，与激动剂相结合的激发状态在没有一个G-蛋白存在时会自然松弛到一种类似于非激发的状态。

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