补骨脂二氢黄酮甲醚Bavachinin可作为抑制肿瘤血管生成的治疗剂

缺氧诱导因子1（HIF-1）有两个亚基，在缺氧情况下，HIF-1α会过度表达，HIF-1α转录活性的增加与肿瘤进展、血管生成、转移和侵袭密切相关。

近日European Journal of Pharmacology杂志上的一则研究证实天然化合物补骨脂二氢黄酮甲醚 Bavachinin在体外和体内有较强的抗血管生成活性。Bavachinin浓度依赖性抑制人KB癌（HeLa细胞的衍生细胞株）HIF-1α活性，其机制是通过促进（VHL）与HIF-1α之间的相互作用。

此外，Bavachinin降低与血管生成和能量代谢相关基因的表达如血管内皮生长因子（VEGF）、Glut1和己糖激酶2。Bavachinin也抑制人类脐静脉内皮细胞（内皮细胞）的管腔形成以及KB细胞在体外的迁移能力。体内研究显示，给予KB移植瘤裸鼠每周三次注射Bavachinin，共持续四星期能显著减少肿瘤体积和CD31的表达。这些数据表明Bavachinin可以作为抑制肿瘤血管生成的治疗剂。