PEG化脂质体,聚乙二醇修饰的PE类脂质体介绍
脂质体是一种理想的递药技术,由于它具有靶向性、较长的血液滞留时间和较高的器官分布选择性,能提高药物的疗效和减少毒副作用,所以成为药物制剂研究的热点。
1984年,通过酰胺键、羧基-PEG和纯化的磷脂酰乙醇胺(PE)耦合成功使磷脂质偶联到PEG上被研究人员所知。从此,PEG和PE之间的连接已经被优化包括酯类和氨基甲酸酯衍生物,氨基甲酸酯衍生物已广泛应用。
通过聚乙二醇修饰解决了普通脂质体易从体循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点,可以使脂质体在血液中保留较长时间,增加了药物的被动靶向功能。由于聚乙二醇价廉易得、可以大规模生产、分子量易于控制、良好的物理化学性质,同时可以事先将其制备成聚乙二醇-磷脂衍生物,制剂工艺相对简单等优点,成为目前高分子修饰脂质体的研究重点。
常用的PEG分子量从600-12000,常用的分子量为2000到5000。偶联的脂质结构范围从饱和/不饱和PE到胆固醇和短链磷脂质(C8),中长链(C14)和长链(C20)脂肪酰胺。
抗癌药物聚乙二醇-脂质体阿霉素(Doxil) 已经生产上市,多种聚乙二醇-脂质体药物也已进入临床Ⅱ/Ⅲ期实验,这都标志着聚乙二醇-脂质体药物制剂技术已趋成熟。
西安凯新生物可以提供多种PEG-脂质体衍生物,包括不同的mPEG分子量和功能性PEG,各种各样的脂质体。
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甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺衍生物 mPEG-PE
英文名 | 描述 | CAS No. | 分子量(PEG) | 纯度 | 包装 |
mPEG-DMPE | 1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)] (ammonium salt) | 474922-82-2 | 350、550、750、1000、2000、3000、5000 | >99% | 25mg、200mg、500mg、1g |
mPEG-DPPE | 1,2-dipalMitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolaMine-N-[Methoxy(polyethylene glycol)] (aMMoniuM sal) | 474922-84-4 | 350、550、750、1000、2000、3000、5000 | >99% | 25mg、200mg、500mg、 1g |
mPEG-DSPE | (1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolaMine-N-[Methoxy(polyethylene glycol)] (aMMoniuM salt) | 474922-77-5 | 350、550、750、1000、2000、3000、5000 | >99% | 25mg、200mg、500mg、 1g |
mPEG-DOPE | 1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)] (ammonium salt) | 474922-90-2 | 350、550、750、1000、2000、3000、5000 | >99% | 25mg、200mg、500mg、 1g |
甲氧基聚乙二醇-神经酰胺 衍生物 mPEG-Ceramide
英文名 | CAS No. | 分子量(mPEG) | 纯度 | 包装 | 备注 |
mPEG-C8 Ceramide | 212116-76-2 | 750、2000、5000 | >99% | 25mg、200mg、500mg、1g | *PEG-Ceramide contains ester linkages between the PEG and ceramide moieties which allow the compound to be easily metabolized. |
mPEG-C16 Ceramide | 212116-78-4 | 750、2000、5000 | >99% | 25mg、200mg、500mg、1g |
功能性PEG-脂质体
英文名称 | 分子量(PEG) | 包装 | 纯度 |
DSPE-PEG-Succinyl | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
DSPE-PEG-Carboxylic Acid | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
DSPE-PEG-Maleimide | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
DSPE-PEG-PDP | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
DSPE-PEG-Cyanur | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
DSPE-PEG-Amine | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
DSPE-PEG-Biotin | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
DSPE-PEG-Folate | 2000 | 10mg、25mg、50mg、100mg、500mg | >99% |
荧光素-PEG-PE
英文名称 | 描述 | CAS No. | 分子量 (PEG) | 包装 | 纯度 |
PE-PEG-Carboxyfluorescein | ,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000-N'-carboxyfluorescein] (ammonium salt) | 1092697-61-4 | 2000 | 500ug、1mg、5mg、10mg | >99% |
西安凯新生物可以供应符合cGMP要求的各类天然脂类、合成脂类及衍生物
1、Natural Lipids——天然脂质
--Natural sphingolipids 天然鞘脂类
--Natural phospholipids 天然磷脂类
--Natural lipids by extraction 天然提取脂类
2、Reference standards 相关标准品
3、Synthetic sphingolipids 合成鞘脂类
--Sphingosines & S-1-P 鞘氨醇和鞘氨醇-1-磷酸盐
--Ceramides 神经酰胺
--Sphingomyelins 鞘磷脂
--Sphingosine & ceramide derivatives 鞘氨醇及神经酰胺衍生物
--Sphinganine & derivatives 鞘氨醇及其衍生物
--C17 sphingolipids 十七碳鞘脂类
--C20 sphingolipids 二十碳鞘脂类
--Phytosphingosine & derivatives 植物鞘氨醇及其衍生物
4、Synthetic lipids & phospholipids 合成脂质与磷脂
--PC 卵磷脂
--PA 磷脂酸
--PE 脑磷脂
--PG 磷脂酰甘油
--PS 磷脂酰丝氨酸
--PI, PIP2 & PIP3 磷脂酰肌醇,磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸,磷脂酰-3,4,5-三磷酸
--CA 胆酸
--Lyso PC 溶源性卵磷脂
--Lyso PA 溶源性磷脂酸
--Lyso PA Analogues 溶源性磷脂酸类似物
--Lyso bio-PA溶源性双磷脂酸
--Lyso PE, PG & PS 溶源性脑磷脂,磷脂酰甘油和磷脂酰丝氨酸
--Alkyl PC 烷基卵磷脂
--Diether & Diphytanoyl ether lipids 二醚与二植烷醚脂质
--PAF 血小板活化因子
--Acyl PAF Analog 酰化血小板活化因子类似物
--Brominated phosphocholines 溴代胆碱磷酸
--Alkyl phosphate derivatives 烷基磷酸盐衍生物
--Plasmalogen 缩醛磷脂
--Functionalized lipids 功能性脂类
--Biotinylated lipids 生物素酰化脂质
--Bioactive lipids 生物活性脂类