聚乙二醇性能特性及应用简介
一、聚乙二醇定义:
聚乙二醇为水溶性线性聚合物家族,由环氧乙烷与同当量的乙二醇发生加成反应生成。
二、聚乙二醇通用分子式为:
,此处“n”是重复氧乙烯基团的平均数。例如,聚乙二醇600由平均分子量为600的不同分子量的聚合物分布构成,对应的重复基团的平均数值(“n”)大约为13。
三、聚乙二醇性能特性:
1.物理形态:按照平均分子量的不同,聚乙二醇在室温下可为液态或固体,聚乙二醇的供应形式为易于使用的各种形态,包括液体、熔凝态、薄片、颗粒、粉末和水溶液。
2.物理特性和分子量的关系:聚乙二醇的物理特性与分子量有关。分子量增加使其在水中和溶剂中的溶解度降低,熔融/凝固温度范围和粘性增加。
3.溶解度:
a.重复的醚键和终端羟基提高了PEG的水溶性。在20℃时,所有百分比的液体PEG都形成透明的水溶液,固体PEG在水中的溶解度略小,其溶解度随着分子量的增加而降低。例如,PEG8000在20℃下可溶于水,质量百分比溶解度达到63%。
b.聚乙二醇在许多常用的极性有机溶剂如丙酮、醇和氯化剂中都可溶。在非极性溶剂,如碳氢化合物中不可溶。
c.很多物质在PEG中可溶。该产品广泛的化学品相容性使得他们在多种合成产品中都非常适用。
4.吸湿性:PEG具有吸湿性,可吸走并保留住空气中的湿气。该特性使得它们可用于水溶性软膏和保湿剂,在某些应用中他们可以用来代替其他吸水物质如甘油和丙二醇。吸湿性随着分子量的增加而降低。
5.粘性:在熔融或凝固温度以上,PEG由于其粘性几乎与剪切力无关,可视为牛顿流体。因此动力粘性测量是确定聚乙二醇粘性的实用的方法。粘性随温度的增加而减小。中间粘性可通过两种不同的聚乙二醇产品来获得。
6.稳定性:PEG的挥发性低,大约在300℃、无氧气时可以保持一段时间的热稳定性。然而当暴露在空气中时,聚合物易被氧化降解。可通过减少聚合物在高温和或氧气中的暴露来控制降解,如室温或低于室温储存,以及用氮气保护等途径。另外,加入抗氧化剂也能阻止其氧化降解。
7.非挥发性:PEG被视作为无挥发性,并在室温和一般使用条件下具有极低的蒸气压力。
8.化学反应性:PEG的主要羟基功能使得他们可以与大多数典型的醇发生反应。醇功能向酯、醚、胺、和乙醛的转化非常普遍。市场上PEG重要的衍生物是脂肪酸酯,用作乳化剂,分散剂,清洁剂,增塑剂和润滑剂。
四、聚乙二醇应用
1.药用聚乙二醇在滴丸制作中的应用
药用聚乙二醇(PEG)4000,8000用作滴丸剂基质
聚乙二醇是一类制备难溶性药物固态分散体有用的基质,其优点主要在于:
a.有机药物的分子量大多低于400或500,而聚乙二醇分子量为1450、4000和8000 ,因而可形成间质性固态溶液。
b.当聚乙二醇--药物溶解后迅速冷却药物形成核晶非常困难,由于低温时介质粘 度很大形成固化时间很短,故溶质可形成微晶。
c. 聚乙二醇在可见光和紫外线范围中透明,因此在含量测定和溶出试验中可以直 接用可见光或紫外线检出。
d.PEG 为结晶性水溶聚合物,分子中每一单位内有两个单位的螺旋线,当乙二醇 类药物固化时,在此螺旋形间质空间中能包含多量的药物,作为基质时能使蕴含物的溶出 速率很快。
2.药用聚乙二醇在膏剂制作中的应用
药用聚乙二醇(PEG)用作软膏基质
适当的PEG混合物具有一定的膏状稠度(如PEG3350),这些性质使他们在水中游比较好的的溶解性和良好的与药物相容性,可以作为软膏的基质。它的优点是:
a.PEG不能引起皮肤过敏,而且稳定不变质。
b.由于PEG在水中的溶解性,用PEG做药膏很容易从皮肤、头发和衣物上除去。
c.由于PEG在水中的溶解性和熔点可是其应用于湿性皮肤,同时它的低色泽时期存在不显得明显。
d. 软的PEG涂在表面上并不影响人体的出汗。
e. 由于PEG产品的吸水性,PEG药膏有清洁、干燥表面的作用,而被用于处理发炎、渗出液体及皮炎等。
f.由于PEG于其他物质有良好的相溶性,所以PEG药膏基质是医治皮肤外伤和发炎药物的很好溶剂。即使溶解性不是很好的,也可通过调整药剂和软高基质的配比来保证其实用结果。
g. 由于PEG不电解,所以其PH值可调节到任何要求值。
PEG药膏基质即使长时间储存也非常稳定。
聚乙二醇从外观来看颇与油类相仿,粘稠度比较适宜,清洁美观,可与水任意混合,对衣物等不会污沾,容易洗涤有较强的吸湿性,对皮肤的病灶面的水性分泌物有吸着作用,药物从基质表面扩散至皮肤表面较快。一般将各种分子量的聚乙二醇配合使用或再与S-40(my- rj52)配合使用,效果更佳,功能更全。
3.药用聚乙二醇在片剂制作中的应用
药用聚乙二醇(PEG)用作片剂和薄膜衣
药用聚乙二醇(PEG)作为近年来的新型的药用辅料。在各种剂型的生产和制作中已得到了广泛的应用,尤其是在片剂制作过程中。
用作片剂和薄膜衣的药用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000和PEG8000等分子量的PEG(PEG4000和PEG8000)作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。
a.PEG的可塑性。
b. 良好的与药物相容性。
c. PEG在水中的溶解性很大,高分子量PEG在水中溶解度可达50%以上,PEG溶液属非离子性。
d.高分子量的PEG(PEG4000和PEG8000)作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。
优点:1. PEG的可塑性有利于片剂的成型。
e.它可提高片剂释放药物的能力。
f.PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑,同时不易损坏。
g.此外,少量的高分子量的PEG(PEG4000和PEG8000),可以防止糖衣片剂之间粘接合与药瓶之间粘接。
h.用聚乙二醇做出的片剂外形美观,颜色洁白,表面光滑,无异味,容易吸收。
此外,高数目药用PEG(100目—300目)适用于薄膜衣技术。
4.药用聚乙二醇在软胶囊剂的应用
药用聚乙二醇(PEG)400
主要用途:由于PEG400为液体、它具有与各种溶剂的广泛相容性,是很好的溶剂和增溶剂,被广泛用于液体制剂。当植物油不是合作活性物配料载体时,PEG则是很好材料。这主要是由于PEG稳定、不易变质,含有PEG的针剂被加热到150摄氏度时是很安全、很稳定的。针剂、滴眼液等液体制剂,此外PEG400的广泛的粘度范围、吸湿性使其在软胶囊的制作中应用也很广泛。
药用聚乙二醇(PEG)600
主要用途:(PEG)600同样为液体性质与PEG400相差不大。所以同样可以作为针剂、软胶囊和其他一些液体制剂。但PEG600分子量比PEG400大,在水中溶解度比PEG400小一些。(PEG)600粘度为(PEG)中大的更加适合来做软胶囊。此外还可以同高分子量的(PEG)向混合而是七混合物具有很好的溶解性和良好的与药物相容性。
药用聚乙二醇(PEG)用作软胶囊基质
在胶囊剂的生产过程,PEG-400、600可作为软胶囊基质,PEG-4000、PEG-8000用于胶丸用 混悬稳定剂和水溶性包囊材料。
原理:
a.在水中游比较好的的溶解性和良好的与药物相容性。
b.广泛的粘度范围和吸湿性。
c.具有与各种溶剂的广泛相容性。
优点:1.在水中游比较好的的溶解性和良好的与药物相容性,使其可以同大多数药品混合,并且PEG化学性质比较稳定。
d.广泛的粘度范围和吸湿性,使其在软胶囊的制作中有更好的粘接性,容易成型,
e.软胶囊的药效释放速度更快。
PEG-4000、PEG-8000用于硬胶囊基质、混悬稳定剂和水溶性包囊材料。
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芴甲氧羰基聚乙二醇氨基 FMOC-PEG-NH2 MW:2000,3400,5000
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活性酯聚乙二醇马来酰亚胺 NHS-PEG-MAL MW:2000 ,3400,5000
甲氧基聚乙二醇活性酯 mPEG-NHS MW:2000,5000
活性酯聚乙二醇巯基 NHS-PEG-SH MW:200 400 500 600 800 1000
甲氧基聚乙二醇羧基 mPEG-COOH MW:2000,5000
羧基聚乙二醇羧基 COOH-PEG-COOH MW:2000,3400,5000
活性酯聚乙二醇叶酸 NHS-PEG-FA MW:2000,3400,5000
马来酰亚胺聚乙二醇叶酸 MAL-PEG-FA MW:2000,3400,5000
羧基聚乙二醇生物素 COOH-PEG-Biotin MW:2000,3400,5000
叶酸聚乙二醇羧基 FA-PEG-CO0H MW:2000,3400,5000
生物素聚乙二醇-氨基 Biotin-PEG-NH2 MW:2000,3400,5000
羧基聚乙二醇马来酰亚胺 COOH-PEG-MAL MW:2000,3400,5000
氨基聚乙二醇叶酸 NH2-PEG-FA MW:2000,3400,5000
芴甲氧羰基聚乙二醇羧基 FMOC-PEG-COOH MW:2000,3400,5000
叠氮聚乙二醇生物素 N3-PEG-Biotin MW:2000 ,3400,5000
甲氧基-聚乙二醇荧光素 mPEG-FITC MW:2000,5000
荧光素聚乙二醇活性酯 FITC-PEG-NHS MW:2000,3400,5000
八臂聚乙二醇羧基 8arm-PEG-COOH MW:2000,3400,5000,10000,20000
生物素聚乙二醇叶酸 Biotin-PEG-Folate MW:2000 ,3400,5000
邻二硫吡啶聚乙二醇羟基 4arm-PEG-COOH MW:2000,3400,5000,10000,20000
邻二硫吡啶聚乙二醇羧基 OPSS-PEG-COOH MW:2000,3400,5000
甲氧基聚乙二醇磷脂 mPEG-DSPE MW: 2000,5000
生物素-聚乙二醇马来酰亚胺 Biotin-PEG-MAL MW:2000.3400,5000
甲氧基聚乙二醇马来酰亚胺 mPEG-MAL MW:2000,5000
马来酰亚胺聚乙二醇氨基 MAL-PEG-NH2 MW:2000,3400,5000
叠氮聚乙二醇羧基 N3-PEG-COOH MW:2000 ,3400,5000
芴甲氧羰基-聚乙二醇羟基 FMOC-PEG-OH MW:2000,3400,5000
邻二硫吡啶聚乙二醇活性酯 OPSS-PEG-NHS MW:2000,3400,5000
叠氮聚乙二醇羟基 N3-PEG-OH MW:2000 ,3400,5000
甲氧基聚乙二醇叠氮 mPEG-N3 MW:2000,5000
叠氮聚乙二醇叠氮 N3-PEG-N3 MW:2000 ,3400,5000
磷脂聚乙二醇羧基 DSPE-PEG-COOH MW:2000,3400,5000
邻二硫吡啶聚乙二醇生物素 OPSS-PEG-Biotin MW:2000,3400,5000
生物素聚乙二醇生物素 Biotin-PEG-Biotin MW:2000,3400,5000
马来酰亚胺聚乙二醇巯基 MAL-PEG-SH MW:2000,3400,5000
马来酰亚胺聚乙二醇羟基 MAL-PEG-OH MW:2000,3400,5000
叠氮聚乙二醇活性酯 N3-PEG-NHS MW:2000 ,3400,5000
八臂聚乙二醇叠氮 8arm-PEG-N3 MW:2000,3400,5000,10000,20000
罗丹明聚乙二醇生物素 RB-PEG-Biotin MW:2000,3400,5000
磷脂聚乙二醇氨基 DSPE-PEG-NH2 MW:2000,3400,5000
罗丹明聚乙二醇巯基 RB-PEG-SH MW:2000,3400,5000
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罗丹明聚乙二醇羧基 RB-PEG-COOH MW:2000,3400,5000
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