5-HT是英文5-hydroxytryptamine的缩写,中文名5-羟色胺,又名血清素,作为自体活性物质,约90%合成和分布于肠嗜铬细胞,通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下,5-HT从颗粒细胞内释放弥散到血液,并被血小板摄取和储存,储存量约占全身总量的8%。5-HT作为神经递质,主要分布于松果体和下丘脑,可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。中枢神经系统5-HT含量、功能异常可能与精神病、偏头痛等多种疾病的发病有关。
5-HT必须通过相应的受体的介导方能产生作用。5-HT受体复杂,已发现7种5-HT受体亚型。其中仅5-HT3受体与配体门控通道离子通道偶联,其余6种均与G蛋白偶联,他们的结构包括7个跨膜区段,3个胞浆环和3个细胞外环。
5-HT通过激动不同的5-HT受体,可具有不同药理作用。
1. 心血管系统 作用复杂。静脉注射微克5-HT可引起血压的三相反应:
①短暂的降低,这与5-HT激动5-HT3受体,引起心脏负性频率作用有关;
②持续数分钟高血压,这是5-HT激动5-HT2受体,引起肾、肺等组织血管收缩所致;
③长时间的低血压,是骨骼肌血管舒张所致,需要血管内皮细胞的参与。此外,5-HT激动血小板5-HT2受体,可引起血小板聚集。
2. 平滑肌 5-HT激动胃肠道平滑肌5-HT2受体或肠壁内神经节细胞5-HT4受体均可以引起胃肠道平滑肌收缩,使胃肠道张力增加,肠蠕动加快;5-HT尚可兴奋支气管平滑肌,哮喘病人对其特别敏感,但对正常人影响较小。
3. 神经系统 动物侧脑室注射5-HT后,可引起镇静、嗜睡和一系列行为反应,并影响体温调节和运动功能。虫咬和某些植物的刺颗刺激5-HT释放,作用于感觉神经末梢,引起痒、痛。5-HT本身尚无临床应用价值。
5-羟色胺最早是从血清中发现的,又名血清素,广泛存在于哺乳动物组织中,特别在大脑皮层质及神经突触内含量很高,它也是一种抑制性神经递质。在外周组织,5-羟色胺是一种强血管收缩剂和平滑肌收缩刺激剂。在体内,5-羟色胺可以经单胺氧化酶催化成5-羟色醛以及5-羟吲哚乙酸而随尿液排出体外。
性质
5-羟色胺能与酸作用生成结晶盐。其盐酸盐熔点167~168℃ ;Picrate熔点185~189℃。5-羟色胺在脑组织中的浓度较高,它是调节神经活动的一种重要物质。有些肌体组织当受到某些药物作用时,可以释放出5-羟色胺。
作为自体活性物质,约90%合成和分布于肠嗜铬细胞,通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下,5-HT从颗粒内释放、弥散到血液,并被血小板摄取和储存,储存量约占全身的8%。5-HT作为神经递质,主要分布于松果体和下丘脑,可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。中枢神经系统5-HT含量及功能异常可能与精神病和偏头痛等多种疾病的发病有关。
5-HT必须通过相应受体的介导才能产生作用。5-HT受体分型复杂,已发现7种5-HT受体亚型。5-HT通过激动不同的5-HT受体亚型,可具有不同的药理作用,但5-HT本身尚无临床应用价值。
利用 电子方式重复经颅磁刺激(rTMS),刺激频率在1Hz(每秒1次),会使得额叶皮质多巴胺功能降低,纹状体和海马处多巴胺功能升高,降低额叶皮质5羟色胺(5-HT)2受体,增加额叶和扣带回皮质的5-HT1A受体,可以认为改变羟色胺受体分泌。
形成
5羟色胺是一种使副交感神经活动增强的物质,坐禅、丹田呼吸、嚼口香糖、以及一些有规律的相对简单的活动都是可以促进5羟色胺的分泌的,这个机理可以解释坐禅为什么可以“愈心”,这是有助于身体健康的。