激活*原

激活*原的物质是：肠致活酶

*原刚合成时，此酶多一个六肽，故其活性中心基团形不成活性中心，酶原无活性。当它进入小肠后，在Ca2+的存在下，受小肠粘膜分泌的肠激酶作用，赖氨酸一异*间的肽键被水解打断，失去一个六肽，使构象发生一定的变化，成为有活性的*。这时肽链中的*（40），天冬氨酸（84）、*（177）和*（193）（括中的序号是失去六肽后的顺序号）在空间上接近起来，形成了催化作用必需的活性中心，酶具有了催化活性。

描述：*原及蛋白酶激活受体-2（PAR-2）在胃肠癌细胞中有异常表达。*能直接降解细胞外基质,激活其他蛋白水解酶,加强对细胞外基质、基底膜的降解,促进恶性肿瘤的侵袭转移。还能作为一种信号分子,通过激活蛋白酶激活受体-2（PAR-2）,增加其他蛋白水解酶的产量,并促进癌细胞的增殖,其表达与预后密切相关。

*原及PAR-2抑制剂能有效阻断其促进肿瘤增生。研究结果为评价胃肠癌的生物学行为、判断预后提供新的指标,为肿瘤药物治疗提供了新的靶点,为相应的抗肿瘤药物的开发提供了一定的实验依据及理论基础。