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科学家研究血清素获重大突破
点击次数：320 发布时间：2013-4-8
科学家研究血清素获重大突破
美国《科学》杂志将于3月21日同期在线发表两篇相关论文，介绍中科院上海药物研究所徐华强课题组、蒋华良课题组、美国Scripps研究所Ray Stevens课题组、北卡罗那大学Bryan Roth课题组关于五羟色胺（血清素）的联合研究成果。
五羟色胺是人体重要的一种神经递质与激素，在中枢神经系统中控制着认知、学习、感情、情绪等脑神经活动；在外周神经系统中，五羟色胺控制着生殖、代谢、血管收缩、骨骼发育等生理功能。因此，五羟色胺系统一直是药物研究与开发的热点，作用于该系统的药物广泛用于抗精神分裂症、偏头痛、抗呕吐及肥胖症等疾病。
然而，五羟色胺功能复杂，亚型繁多，临床用的五羟色胺调节剂特异性和选择性差，常引起毒性副作用。由于五羟色胺受体是膜蛋白，柔性较大，蛋白质表达、提纯与结晶难度*。而五羟色胺受体结构的长期匮乏，阻碍了五羟色胺受体的生物学理解及其药物研发。
徐华强课题组长期以来坚持GPCR（G蛋白偶联受体）结构与功能关系的研究，于2012年初与合作者同时攻克了五羟色胺受体1B及2B两个亚型的激动剂复合物的晶体结构。
徐华强等人还与蒋华良课题组合作，利用计算生物学手段，对五羟色胺受体系统的配体识别机制进行系统的研究归纳，深入阐述了五羟色胺受体—配体结合的分子机制。在结构测定的基础上，他们又与美国北卡罗来那大学Bryan Roth合作，利用点突变及下游信号传导的分析，揭示了五羟色胺受体亚型的信号传导特异性。
科学家研究血清素获重大突破
3月21日，美国《科学》杂志（Science）同期发表两篇在线文章，介绍了中科院上海药物研究所徐华强课题组、蒋华良课题组、美国Scripps研究所Ray Stevens课题组、北卡罗那大学（UNC -Chapel Hill）Bryan Roth课题组的联合研究成果。该项研究成功解析了五羟色胺受体1B及2B的两个亚型晶体结构，从而突破了长期以来五羟色胺受体家族结构与功能研究的困境。
五羟色胺（也叫血清素）是人体中zui重要的一种神经递质与激素，在中枢神经系统中，五羟色胺控制着认知、学习、感情、情绪等脑神经活动；在外周神经系统中，五羟色胺控制着生殖、代谢、血管收缩、骨骼发育等生理功能。因此，五羟色胺系统一直是药物研究与开发的热点，作用于该系统的药物广泛用于抗精神分裂症、偏头痛、抗呕吐及肥胖症等疾病。但是，因为五羟色胺功能复杂，受体繁多[在人体中共有14种不同的五羟色胺受体，其中13种受体属于G蛋白偶联受体（GPCR）]，临床用的五羟色胺调节剂具有非特异性，常引起毒性副作用，从而导致临床用药的失败。五羟色胺受体与配体结合的分子机制是解决五羟色胺调节剂分子特异性的关键前提。但是由于五羟色胺GPCR受体是七次跨膜的膜蛋白，柔性较大，导致其蛋白质表达、提纯与结晶难度*。五羟色胺受体结构的长期匮乏，已抑制对五羟色胺受体的生物学理解及其药物的研发。