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广州生物院完成了两个天然产物的全合成

点击次数:455 发布时间:2014-2-11

*广州生物医药与健康研究院邱发洋课题组近日完成两个天然产物的全合成,即1-Acetylaspidoalbidine以及1-Methylaspidospermidine。相关科研成果已经在2014年2月2日的《Advanced Synthesis & Catalysis》杂志发表。


广州生物院完成了两个天然产物的全合成

1-Acetylaspidoalbidine以及1-Methylaspidospermidine是aspidosperma类生物碱,因为结构特殊,它们引起了*有机化学家的广泛兴趣,有机化学家加州大学Overman以及Scripps研究所的Boger先后报道了这两个天然产物的全合成。

*广州生物医药与健康研究院邱发洋课题组以廉价易得的Boc保护的色胺为起始原料,分别以16步和13步反应完成了1-Acetylaspidoalbidine以及1-Methylaspidospermidine的全合成。该课题组的合成策略利用小分子催化的Diels-Alder反应、不对称还原开环构建C环,通过双Michael加成一步构建D环和E环,得到两个天然产物的通用中间体。接下来通过不同的常规转化即完成了两个天然产物的全合成。

该合成策略具有高度的通用性,可用于合成一系列aspidosperma类生物碱。

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