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近日,杂志Science在线刊登了国外研究人员的研究成果“Catalysis and Sulfa Drug Resistance in Dihydropteroate Synthase”,文章中,研究者揭示了磺胺药物的抗药性是如何产生的。
俗称磺胺类药物的磺酰胺抗生素已经被人们用来治疗感染达70多年的时间了,但不断出现的对该类药物的抗药性严重限制了它们的临床应用。 如今,Mi-Kyung Yun及其同事报道了磺胺类药物所抑制的细菌关键酶——二氢蝶酸合酶,或DHPS——的结构性、计算性及突变形成等的研究。
通过在结晶的DHPS中进行一个酶催化的反应,研究人员可以观察到在反应中的关键性的中间体。 他们接着将其新的结构数据与先前的研究结果相结合以期能够为DHPS的催化提出一个详尽的机制。 Yun和其他的研究人员还显示了一个与某一磺胺药物结合的DHPS的晶体结构,它帮助解释了磺胺药物的抗药性是如何产生的。
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