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维利帕尼ABT-888，912444-00-9小分子抑制剂

CBNumber： CB22489643

英文名称： Veliparib    中文名称： 维利帕尼

MF： C13H16N4O    MW： 244.29    CAS： 912444-00-9

中文名称:维利帕尼中文同义词:2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺(双盐酸盐);2-[(2R)-2-甲基吡咯烷-2-基]-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺;2-[(2R)-2-甲基吡咯烷-2-基]-1H-苯并咪唑-7-羧酰胺;PARP抑制剂;2-[(2R)-2-甲基-2-吡咯烷基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺10G;ABT888(维利帕尼);维利帕尼;(R)-2-(2-甲基-2-吡咯烷基)-1H-苯并咪唑-4-甲酰胺(VELIPARIB)英文名称:Veliparib

分子式:C13H16N4O      分子量:244.29   EINECS号:681-636-1

维利帕尼ABT-888，912444-00-9小分子抑制剂

相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;DNA损伤;医药原料药;细胞生物学试剂;抗肿瘤;原料药;Amines;Heterocycles;Inhibitors;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor;PARP;AP

生物活性

Veliparib(ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为5.2nM和2.9nM，抑制SIRT2。Phase3。

体外研究

ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2nM。ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。

体内研究

ABT-888推迟NCI-H460移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5mgABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。

特征:ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。

生物活性

Veliparib(ABT-888,NSC737664)是一种有效的ChemicalbookPARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2nM和2.9nM，对SIRT2没有活性。Veliparib可增加自噬和凋亡。Phase3。

靶点

TargetValuePARP2(Cell-freeassay)2.9nM(Ki)PARP1(Cell-freeassay)5.2nM(Ki)体外研究ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2nM。ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。体内研究ABT-888推迟NCI-H460移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5mgABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。