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抗抑郁药物结构/活性关系

时间:2016/4/21阅读:214
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血清素调控中枢神经系统活性以及整个身体中的很多其他过程。本文作者获得了与两种“选择性血清素再吸收抑制剂” (SSRIs)形成复合物的人 “血清素转运体” (SERT) X-射线结构。这两种SSRIs分别是(S)-citalopram 和 paroxetine——两种使用zui普遍的抗抑郁处方药。他们获得的结构显示,这些抗抑郁药物将该蛋白锁定在一个朝外开启的构形,直接阻止血清素进入其结合点。在 “胞外前庭”(xtracellular vestibule)中看到一个以前不知道的变构点;配体与这个点的结合防止与中心点分离。这为抗抑郁药在SERT中的作用确定了一个机制,并为未来药物设计指出了方向。


原文检索:X-ray structures and mechanism of the human serotonin transporter

 

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