异烟酰肼信息说明

异烟酰肼基本信息

中文名：异烟酰肼

英文名：Isoniazid （Rimifon,INH）

化学名：4-吡啶甲酰肼

英文化学名：ISONICOTINIC ACID HYDRAZIDE ; 4-pyridinecarboxylic acid hydrazide; Pyridine-4-carbohydrazide

拼音名： YI-YAN-JING

CAS 号： 54-85-3

分子式：C6H7N3O

分子量：137.14

规格：0.08g

药物说明：片剂：每片0.05g；0.1g；0.3g。注射液：每支0.1g（2ml）。

性状：白色晶体或结晶性粉末。无臭微苦

熔点：171.4℃

溶解度：易溶于水，微溶于乙醇。在水中的溶解度：25℃，约14%；40℃，约26%。在乙醇中的溶解度：25℃，约2%。在沸乙醇中约10%。微溶于氯仿，不溶于乙醚

贮藏：须避光密封保存

异烟酰肼制备方法

由异*与水合肼缩合而得。将异*溶解于水合肼中，加入上批粗制母液，减压蒸馏至79-82℃（13.3-14.7kpa）为止。升温至129-130℃，反应3h。加入反应液一半量的母液稀释，加活性炭脱色，过滤。滤液冷却结晶，在10℃左右过滤，滤饼用粗制母液洗涤，得异烟肼粗品。然后经重结晶、活性炭脱色、过滤，干燥得成品。收率90%。

异烟酰肼功能主治

对结核杆菌有良好的抗菌作用，疗效较好，用量较小，毒性相对较低，易为病人所接受。异烟肼的口服吸收率为90％；服后1～2小时血清药物浓度可达峰；Vd为0．61±0．11L／kg，蛋白结合率甚低。 本品在体内主要通过乙酰化，同时有部分水解而代谢。由于遗传差异，人群可分为快乙酰化者与慢乙酰化者。他们的半衰期有显著差异，快乙酰化者的平均t1/2为1．1小时。慢乙酰化者则为3小时。本品易通过血脑屏障。 主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期，尚可用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等。本品常需和其他抗结核病药联合应用，以增强疗效和克服耐药菌。此外对痢疾、百日咳、麦粒肿等也有一定疗效。

异烟酰肼用法用量

（1）口服：成人1次0．1～0．3g，1日0．2～0．6g对急性粟粒性肺结核或结核性脑膜炎，1次0．2～0.3g，1日3次。

（2）静注或静滴：对较重度浸润结核，肺外活动结核等，1次0.3～0．6g，加5％葡萄糖注射液或等渗*20～40ml，缓慢推注。或加入输液250～500ml中静滴。

（3）细菌性痢疾：1次200mg，1日3次，连服3～7日。

（4）百日咳：1日按10～15mg／kg，分为3次。

（5）麦粒肿：1日按4～10mg／kg，分为3次。

（6）局部（胸腔内注射治疗局灶性结核等）：一次50～200mg。