来自中科院上海药物研究所的研究人员针对一种有着悠久、广泛应用历史的中药进行了深入分析，发现了其抑制广泛基因转录的分子机制，这对于这一药物在临床上的使用具有重要意义。这一研究成果公布在PLOS ONE杂志上。这项研究得到了国家自然科学基金委，国家*，国家重大科技专项和上海市科委的资助。

上海逸峰生物公司专业供应Elisa试剂盒，*，可免费提供代测服务，详情请点击

领导这一研究的是中科院上海药物研究所俞强研究员，其早年毕业于上海复旦大学，2002年*“百人计划”回国受聘于中科院上海药物研究所，主要从事肿瘤生长机理的细胞生物学和化学生物学研究、抗肿瘤和抗炎症药物的筛选和开发、以及中草药活性成分的发现和机理研究。2003年被评为上海市学科带头人。

*是一个有着悠久、广泛应用历史的中药。*甲素（Triptolide, TPL）是*的主要活性成分之一。近年来大量体内和体外的研究证明，Triptolide对多种癌症如白血病、乳腺癌、胰腺癌及肺癌等均有良好的抗肿瘤活性。zui近的研究发现，TPL除了特异地影响某些蛋白和信号通路以外，还会抑制广泛的基因转录，但其作用机理有待进一步明确。

在这篇文章中，研究人员对Triptolide抑制广泛基因转录的分子机制进行了深入研究。研究发现，Triptolide通过促进RNA聚合酶II中zui大及zui主要的功能亚基Rpb1磷酸化，以及随后的Rpb1的泛素化降解，从而抑制基因的转录。Rpb1上游激酶PTEF-b在Triptolide诱导的Rpb1的磷酸化的过程中发挥着正调控作用。研究还发现，Triptolide可以诱导DNA损伤。这些研究提示，Triptolide通过造成细胞的DNA损伤，从而激活P-TEFb，使其磷酸化Rpb1，造成Rpb1的降解，从而抑制了广谱的基因转录。

Triptolide是一个具有多种生物活性的化合物，阐明它的分子作用机制对于其和*今后在临床上合理的使用具有重要的指导意义。

来源：生物通