人血清白蛋白的相互作用来评估化合物

【资料简介】

人血清白蛋白（HSA）在转运药物、代谢物和内源性配体方面起着*的作用。药物与HSA的结合可以调节游离药物的浓度，可以延长药物起作用的时间，并zui终影响药物的吸收、分布、代谢和分泌（ADME）。这些特性使得药物与HSA的结合能力成为药物设计和评价备选药物分子的重要指标 。研究药物和蛋白的结合有很多方法，包括平衡透析、过滤、离心和色谱方法。然而这些方法的解析能力、重复性和通量都很有限。

表面等离子体共振（SPR）技术与传统的分析药物-蛋白相互作用的方法相比，有不少优势。它既不需要放射性元素也不需要荧光基团进行标记，就可以测定药物-蛋白相互作用的亲和力、特异性和动力学数据。这意味着所有的化合物都可以拿来分析，而不局限于那些可以加上标记基团的蛋白质。SPR也是一个高度灵敏的技术，样品的消耗远少于传统方法，却可以检测到皮摩级的蛋白和分子量仅有数百Dalton的化合物。它可以得到互作复合物的结合与解离动力学数据，而不像传统的方法只能进行稳态分析。zui后一点，SPR可以做到高度自动化和高通量。