聚乙二醇PEG（Polyethylene glycol ）修饰剂的分类

【资料简介】

聚乙二醇修饰剂，是带有官能团的聚乙二醇，目前主要用于蛋白质以及多肽药物修饰，以增加体内半衰期，降低免疫原性，同时还可以增加药物的水溶性，又叫修饰性聚乙二醇，修饰性PEG。

 

修饰性PEG：

修饰性PEG又叫修饰性聚乙二醇，是经过化学修饰基团或者生物活性基团修饰的PEG。在药物开发研究中，为了增加蛋白或多肽药物在体内半衰期，降低免疫原性，同时增加药物的水溶性，使用有化学基团修饰的PEG与蛋白药物共价结合，与蛋白结合之前的带有修饰性基团的PEG就是修饰性PEG。

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按修饰基团分类：

氨基（-Amine）-NH2，
氨甲基-CH2-NH2，
马来酰亚胺-Mal，
羧基-COOH,
巯基（-Thiol）-SH，
丙醛-ALD，
琥珀酰亚胺碳酸酯-SC，
琥珀酰亚胺乙酸酯-SCM，
琥珀酰亚胺丙酸酯-SPA，
琥珀酰亚胺琥珀酸酯-SS，
琥珀酰亚胺-NHS，
二硫吡啶基-OPSS，
丙酸基-CH2CH2COOH，
醛基-CHO，
正吡啶二硫基-S-S-Pyridine，
巯酯基-VS，
丙烯酸基-Acrylate，
丙烯酸基-AC，
叠氮基-Azide，
生物素基-Biotin，
环氧基-EP，
荧光素基-Fluorescein，
戊二酸基-GA，
酰肼基-Hydrazide，
炔基-Alkyne，
对硝基苯碳酸酯基-NPC，
异氰酸基-NCO，
邻二硫吡啶基-OPSS，
硅烷基-Silane，
-SVA，
BOC-，
羧甲基-CM，Fmoc-NH-。

 

按分子构型分类：

（1）直链PEG修饰剂
mPEG-SC 
mPEG-SCM 
mPEG-SPA 
mPEG-OTS 
mPEG-SH 
mPEG-ALD 
mPEG-butyrALD 
mPEG-SS

（2）双官能团修饰剂 
HCOO-PEG-COOH 
NH2-PEG-NH2 
OH-PEG-COOH 
OH-PEG-NH2 HCL·
NH2-PEG-COOH 
MAL－PEG－NHS

（3）分枝形PEG修饰剂
(mPEG)2-NHS 
(mPEG)2-ALD 
(mPEG)2-NH2 
(mPEG)2-MAL

常用的修饰剂：

（1）琥珀酰亚胺活性酯类，主要用于蛋白上NH2修饰如mPEG－SC，mPEG－SCM，mPEG－SPA，mPEG2－NHS等，这类修饰剂缺点是不能特异性修饰蛋白，修饰反应是随机修饰
（2）醛基修饰剂：通过调整修饰反应pH，在弱酸性条件下，PEG醛基修饰剂可选择性修饰N末端，常用的如mPEG－丙醛，mPEG-丁醛，mPEG2－ALD等
（3）马来酰亚胺类：可以选择性修饰蛋白以及多肽中游离半胱氨酸。如mPEG－MAL，mPEG2－MAL
（4）双官能团修饰剂：可用于靶向药物研。

 

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不同分子量的聚乙二醇的性质：