氯化乙酰胆碱的配置及药理作用

【资料简介】

氯化乙酰胆碱别名为乙酰氯化胆碱，英文名称为Acetylcholine chloride ，英文别名为2-（Acetyloxy）-N,N,N-trimethylethanium chloride。

氯化乙酰胆碱是以氯乙醇和*胺水溶液为起始原料反应，再经乙酸酐酰化，zui后精制而成。它的化学性质是白色结晶性粉末，极易吸湿，微氨臭，极咸。Mp149-152℃。10%的水溶液pH值约为5，在热水和碱性溶液易分解。本品易溶于水、乙醇和丙二醇，溶于氯仿和醋酸，不溶于乙醚。低毒，LD50（大鼠，经口）2500 mg/kg。 可用作测定乙酰胆碱酯酶的底物；临床作为胆碱能药物。

氯化乙酰胆碱药理作用：M、N胆碱受体激动药，选择性低，作用广泛、短暂。小剂量即可明显兴奋M胆碱受体，剂量稍大时，也激动N胆碱受体。M样作用表现为血管扩张、心率减慢、心肌收缩力下降、血压降低，胃肠道、支气管、泌尿道和胆道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩，泪腺、汗腺、消化腺和支气管腺体分泌增加等。这些M样作用全部可被阿托品所取消。

N样作用包括NM和NN受体兴奋所引起的反应。NN受体兴奋后可见全部植物神经节和肾上腺髓质嗜铬细胞兴奋，前者表现为交感和副交感神经同时兴奋，在效应器上呈现拮抗作用，其zui终效应常取决于哪一类神经占优势。后者则可促进肾上腺素释放。NM受体兴奋主要表现为骨骼肌收缩，此作用可被筒毒碱所阻断。主要用于治疗血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症、栓塞性脉管炎以及治疗耳鸣、耳聋、耳病性眩晕等。