中药制剂新研究

一、 中药制剂的研究 　　
优统中医药zui大的优势在临床，多年的临床实践是对中药方剂的筛选。很多精典名方之所以久用，是因为安全有效。中药制剂长期存在的一些技术问题尚未解决，如中药液体制剂稳定性较差，固体制剂吸湿性强的问题，中药新剂型制剂仍很少，中药制剂体内代谢规律掌握太少，使中药制剂体内过程的评价和给药方案的制定缺乏依据。 　　
1．中药制剂的体内化和标准化研究 　　复方与单味并重探索其疗效的物质基础，重点在于研究体内化和标准化。 　　① 体内化 　　对中药制剂的体外释放行为（固体、半固体制剂）和体内药物动力学过程进行定性和定量研究是中药现代化的重要标准。中药成份复杂，代谢途径不详，有效部位多不明确，而且在体内代谢过程中可能产生新的有效成份，采用动物的“标准血清”进行实验，样可能接近于用药实际，结论与临床也更为一致，同时还可以进行血清药理作用强度与体内给药的量效关系研究。常用于研究中药制剂体内药物动力学的方法主要有：1）以某一成份作代表研究体内药物动力学，它适于化学成份比较明确的制剂。2）生物效应法：包括药理效应法和药物累积法。前者对于有效成份不明或缺乏适当测定方法的制剂是行之有效的，但选用的药效指标能反应原方的主要临床功效；后者适用于毒理与药理效应为同一组分产生的制剂，它只能在某种程度上反映毒性成份药物动力学过程，而且由于药量大于临床剂量，有可能导致药物动力学的改变。 　　释放度在一定程度上可间接反映药物的体内情况，是重要的质量指标，同时测定释放度，还可为改进配方、选择剂型、制定工艺提供依据。工艺、设备及原辅料的不同对释放度影响很大。目前中药制剂一般只有崩解时限的标准，而没有把释放度作为质量指标，这是不妥当的。 　　② 标准化 　　其目的是保证研究的科学性和结果可比性，为“化”服务。它主要体现在以下两方面：一是质量的可控和稳定；二是新药研究的规范化。包括中药有效部位的制备与化学－药效－毒性指纹图谱的建立与应用。 　　
2．中药复方制剂的研究 　　中药复方研究需要物理学、植物化学、分析化学、统计学、分子生物学等多种学科的交叉渗透。中药剂型取决于中药复方的体内外物质基础和药效学，基础与中药理论的有机结合。应用分子生物学相关技术及现代分离分析技术等技术手段，中药的组合效应，中药的物质基础研究，是基于中药组合基础上的，即２个以上中药组方后，产生或几种原单药所不具备的效能，而这正是中药治病达到有效性的关键所在，中药方剂用水煎煮时，由于方剂和煎煮时的高温以及溶液中复杂的化学环境，可能在溶液中发生固有物质间的络合、水解、氧化、还原等反应，从而生成溶液中原来没有的某些新物质。 　　
① 中药复方采用适当的方法提取有效浸膏有效部位和有效成份。 　　1） 有效浸膏 中药复方经浸渍提取去杂后的浓缩（干燥）品。浸膏虽较药材是去粗了，但成份仍不明确，质量难控制，有效浸膏与汤剂十分接近的，但由于工艺问题同一处方浸膏疗效远不如汤剂。 　　2） 有效部位 中药或复方中提取的总生物碱、总黄酮、总蒽醌、总氨基酸等某类有效成份，有效部位群是两个或两个以上有效单位的和。 　　3） 有效成份 中药的有效单体，有的是从复方中分离的，也有将复方筛选出有效单味药后提取的。 　　
② 目前对中药的研究，一是用现代药理研究模式寻找复方药中的有效成份，并分析其化学结构，为开发中药制剂提供目标先导化合物。二是把复方药作为一个整体进行研究，这更有利于发挥中药复方的优势，应予重视。 　　
③ 中药及其复方的临床疗效、药理作用的物质基础肯定是其中的化学成份。 　　复方的多种功效主要是多成份、多系统、多靶点相互作用的结果。因此复方化学的研究重点应根据药理的多指标的结果，分析口服给药后能进入血液的成份寻找成份间的相互作用规律。围绕临床、药理、化学的机制，应该是中药复方研究zui后归宿之一。制剂研究 采用*组合的成分及药理和化学研究。当今理论的不断突破，技术手段的进步，中药单味到复方系统研究的过程将加快。
3．中药制剂质量的研究 　　中药制剂研究必须在处方固定和原料质量、制备工艺稳定的前提下方可拟订质量标准草案，质量标准应切实反应和控制zui终产品质量。 　　中药成份复杂，互相干扰，难以找到适合的含量测定方法，中成药有效成份的含量限度较大程度决定于药材，而药材的有效成份含量受产地、采集季节、贮藏时间与条件等多因素的影响，波动很大，有时达几十倍，中成药新产品必须有至少２种有效成份的含量测定或一种有效成份及１种指标成份的含量测定，并提出一个供参考使用的要求范围。 　　
中药制剂质量稳定性的研究稳定性是其质量的重要评价指标之一，是确定新药有效期的主要依据。